El Cannabidiol es un compuesto muy interesante desde el punto de vista farmacológico. Actúa en los receptores canabinérgicos CB1 y CB2 pero es capaz de interactuar con diferentes neurotransmisiones a nivel del sistema nervioso central. Por ejemplo, se ha informado de una posible participación en la regulación del tono de la adenosina endógena.

De hecho, los efectos analgésicos del CBD parecen estar antagonizados por sustancias capaces de inhibir los receptores A1 de la Adenosina. Estos receptores están fuertemente involucrados tanto en la periferia como en el centro con la transmisión y cronificación del dolor. Otro mecanismo de acción del CBD es activar los receptores de serotonina 5HT1. La activación de esos receptores sería de fundamental importancia para el efecto del CBD sobre el tono del humor y las comorbilidades asociadas con el dolor neuropático, como la ansiedad y la depresión. Esta evidencia hace del CBD un ingrediente activo potencialmente utilizable en el tratamiento de pacientes con dolor neuropático crónico.